Enalapriili – tilaa verkkoapteekista KotiLääke.fi

Mitä Enalapriili on (lyhyesti)

Enalapriili on angiotensiinikonvertaas-estäjä (ACE-estäjä), joka suun kautta annettuna on prodrug ja muuttuu maksassa aktiiviseksi enalaprilatiksi. Se estää ACE:n katalysoimaa angiotensiini I:n muuttumista angiotensiini II:ksi sekä bradykinin hajoamista, mikä johtaa vasodilaatioon ja natriumin sekä veden erityksen vähenemiseen. Tämä vaikutus alentaa valtimopainetta ja vähentää verenkiertoa rasittavan työn kulumista; sen ensisijainen terapeuttinen käyttö on verenpainetaudin hoito sekä oireinen sydämen vajaatoiminta. Lisäksi sitä voidaan käyttää diabeettisen nefropatian etenemisen hidastamiseen joissain potilaissa sekä postinfraktionaalisen sydämen toiminnan tukemiseen vastaavissa kliinisissä tilanteissa.

Enalapriili imeytyy suun kautta kohtuullisesti ja muuttuu nopeasti aktiiviseksi enalaprilatiksi verenkiertoon. Vaikutus alkaa yleensä muutaman tunnin kuluessa annosta, ja pitkäaikaisessa käytössä verenpaineen ja sydämen toiminnan säätelyyn liittyvä vaikutus edellyttää säännöllistä annostuksen seurantaa. Farmakokineettisesti enalapriililla ja sen aktiivisella metabolitilla on erisuuret puoliintumisajat, ja munuaisten toiminta sekä maksan prosessointi vaikuttavat annosteluun sekä yhteisvaikutuksiin.

Mihin Enalapriilia käytetään (kohtuullinen kuvaus)

Enalapriilia käytetään ensisijaisesti verenpainetaudin hoitoon sekä oireisen sydämen vajaatoiminnan hallintaan. Monoterapia tai yhdistelmähoito muiden antihypertensiivien kanssa voi arvaamattomasti parantaa verenpaineen hallintaa sekä vähentää oireita kuten dyspnoeaa, väsymystä ja turvotusta. Sydämen vajaatoiminnassa enalapriili vähentää sydämen verityöntöä kuormittavaa reniini–angiotensiinijärjestelmän aktivaatiota ja parantaa elinvoimaa sekä potilaan toimintakykyä.

Lisäksi enalapriili voi vähentää proteiiniuria ja hidastaa diabeettisen nefropatian etenemistä, kun sitä käytetään potilailla epätyypillisen nefropatian riskitekijöiden kanssa. Postinfarctiomainen tilanne, jossa vasemman kammion toiminta on heikentynyt, voi myös hyötyä ACE-estäjän käytöstä, sillä on osoitettu parantavan selviytymistä ja vähentävän sydämen vajaatoiminnan pahenemisriskin ilmentymiä joissain potilaissa. Hoidon yksilöllinen tarve ja optimaalinen annostus määritellään kardiologien tai nefrologin toimesta potilaskohtaisesti.

Vasta-aiheet ja varotoimet (tarkka ja kattava kuvaus)

Absoluuttiset vasta-aiheet sisältävät yliherkkyyden enalapriilille tai muille ACE-estäjille sekä raskauden aikana käytön. ACE-estäjien käyttö raskauden aikana voi aiheuttaa sikiölle ja vastasyntyneelle vakavia haittoja; käytön aloittaminen tulisi välttää raskauden aikana ja keskeyttää heti raskauden havaitessa. Usein haitallisena pidetään myös angioedeemaa aiemmin ACE-estäjien käytön yhteydessä sekä perinnöllistä tai idiopaattista angioedeemaa vastaavissa tapauksissa.

Toinen tärkeä kontraindikaatio on munuaisten verenkierron eston taustalla oleva bilateralinen renaliarterien stenoosi tai yksittäisen munuaisen stenoosi, sillä se voi pahentaa munuaistoiminnan heikkenemistä. Imeytyminen ja mahdollinen munuaisten kreatiniinipitoisuuksien nousu voivat esiintyä ennakoivasti, ja siksi hoitoa aloitettaessa tulee seurata munuais- ja elektrolyyttitasoja sekä verenpainetta. Lisäksi hoito on lopetettava tai merkittävästi harkittava, jos potilaalla ilmenee pitkäkestoista kyvyttömyyttä sietää verenpaineen laskua tai angioedeemaa.

Varotoimena korostetaan raskauden ja imetyksen välttämistä; jos raskaus alkaa hoidon aikana, hoito tulisi lopettaa välittömästi ja potilmalle tulisi etsiä vaihtoehtohoito. Hyperkalemian riski kasvaa munuaisten vajaatoiminnan, diureettien kanssa käytettäessä sekä potilailla, joilla on runsas kalsium- tai natriumin eritys elimistössä; elektrolyyttitasoja on seurattava säännöllisesti. Lisäksi on huomioitava mahdollisuus yleistyneeseen verisuonten vasodilataatioon, kuten ortostaattiseen hypotensioon, erityisesti hoidon alkuvaiheessa tai annostuksen noston yhteydessä.

Erityistä huomioarvoa vaativat potilaat, joilla on kilpirauhas- tai immuunijärjestelmän toiminnan häiriöitä, tai potilaat, jotka saavat samanaikaisesti muita RAAS-järjestelmään vaikuttavia lääkeannoksia. Hoidon aikana on varoitettava potilasta siitä, että äkillinen nestevajaus, oksentelu tai raskas suolisto-oireilu voivat lisätä verenpaineen laskua ja aiheuttaa huimausta tai pyörrytystä. Mikäli potilaalla on todettu ennen ACE-estäjähoitoa angioedeemaa, arvioidaan toimenpiteet yksilöllisesti ja vaihtoehtoinen hoito harkitaan.

Sivuvaikutukset: yleisyys ja luokitus

Erittäin yleisiä (>10 %) ovat kuiva yskä, ortostatisen hipotension oireet sekä päänsärky ja huimaus. Näitä esiintyy erityisesti hoidon alussa tai annostusta nostettaessa. Lisäksi potilailla voi ilmetä väsymystä ja mahdollisesti lieviä ruuansulatuskanavan oireita. Hyperkalemia voi esiintyä erityisesti munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla tai käytettäessä pamoja diureettien kanssa; se ilmenee lihasheikkoutena, sydämen rytmihäiriöinä tai parestesiana laboratoriotason muutoksina.

Yleisiä (1–10 %) voivat olla pahoinvointi, oksentelu, vatsavaivat, huimaus, nenäverenvuoto sekä ihoreaktiot kuten kutina tai lievä ihottuma. Harvinaisia (0,1–1 %) ovat angioedeema, munuais- tai maksatoiminnan muutokset, kreatiniinipitoisuuden nousu sekä maksan aiheuttamat bilirubiini- ja aminotransferaasitasojen muutokset. Very harvinaisia (<0,1 %) ovat raskas allerginen reaktio, kuumeinen ihottuma sekä erittäin harvinaiset vakavat hepato- ja nefrotoimidokset. Jos vakavia sivuvaikutuksia ilmenee, hoitoa on harkittava uudelleen ja potilas on ohjattava hakeutumaan lääkärin hoitoon.

Yhteisvaikutukset muiden aineiden kanssa (tarkka ja monipuolinen huomio)

ACE-estäjät, mukaan lukien enalapriili, voivat lisätä verenpainetta alentavaa vaikutusta yhdessä diureeteilla ja muilla verenpainelääkkeillä; annostusta voidaan joutua säätämään huolellisesti erityisesti hoidon alussa. Erityisesti nestetasapainon seuranta on tärkeää, kun enalapriilia käytetään samanaikaisesti diureetteja tai aliskireniiniä sisältävien RAAS-lääkkeiden kanssa.

NSAID-valmisteiden (tulehduskipulääkkeet) käyttö voi vähentää ACE-estäjän verenpainetta alentavaa vaikutusta sekä lisätä munuaisten heikkenemisen riskiä; potilaalle tulisi suositella vaihtoehtoja tai käyttää yhdessä matalammalla riskillä ja monitoroida munuaisia ja elektrolyytteja. Hyperkalemia voi ilmetä yhdessä potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, diureettien kanssa käytettynä tai annosmittaa kasvatettaessa; tällöin on vältettävä liiallisia K+-lisiä tai K+-säätöjä ja seurattava seerumikalsium- ja kreatiniinipitoisuuksia.

Lithiumpitoisuudet voivat nousta ACE-estäjien kanssa; yhteiskäyttöä tulisi välttää tai potilasta seurata tiiviisti. Aliskireniinin kanssa käytettäessä RAAS-järjestelmän estäminen suurentaa munuaisten haittavaikutusten ja hyperkalemian riskiä; raskaus on erityisesti tämän yhdistelmän yhteydessä kielletty. Anestesiaan liittyvissä leikkauksissa ja suurissa leikkauksissa huimauksen sekä hypotension riski korostuu, jolloin tarvitaan lisätarkkailua ja mahdollisesti lyhytkestoisia annostuksen säätöjä.