Tioridatsiini – tilaa verkkoapteekista KotiLääke.fi

Tioridatsiini havaittiin ensimmäisen kerran 1950-luvulla fenotiasiinijohdannaisena ja sen käyttöönotto mullisti psykoosien hoidon. Se on klassinen dopaminergisen D2-reseptorin voimakas salpaaja, jolla on lisäksi sedatiivinen vaikutus ja muskariinijärjestelmän vaikutuksia. Lääke on ollut laajalti käytössä aiemmin, mutta sen käyttö on vähentynyt vakavien haittavaikutusten riskin vuoksi.

Farmakodynamiikassa tioridatsiini vähentää keskushermoston dopaminergista viestintää ja normalisoi monia psykoottisia oireita. Samalla se sitoutuu histamiini- ja muskariinireseptoreihin, mikä voi selittää osin rauhoittavan vaikutuksen sekä suun kuivumisen ja ummetuksen kaltaiset antikolinergiset oireet. Lääkkeen jakautuminen kudoksiin on laajaa ja maksametabolia tapahtuu suurelta osin CYP2D6- sekä muiden entsyymien kautta; aktiivinen metaboliitti mesoridatsiinia voi osaltaan vaikuttaa sekä psykoottisiin oireisiin että sydänrytmiin.

2. Yleiset käyttötarkoitukset

Yleisin käyttötarkoitus on skitsofrenian ja muiden psykoottisten häiriöiden oireiden hallinta. Se on ollut pitkään vaihtoehto potilaille, joille muille antipsykoteille ei ole löytynyt riittävää vastetta tai jotka tarvitsevat voimakasta sedatiivista kontrollia akuutissa tilassa. Hoitovasteen saavuttaminen voi vaatia annostuksen säätöä potilaan yksilöllisen vasteen mukaan.

Lisäksi tioridatsiini on käytetty joidenkin aggressiivisuutta ja impulssikontrollia koskevien oireiden hallinnassa sekä lyhytaikaisessa vieroitussosiaalisessa tilanteessa. Nykyvaatimusten mukaan sen käyttö on rajatumpaa ja se rajoittuu tilanteisiin, joissa potilas hyötyy selkeästi ennenaikaisesta tai voimakkaasta psykoottisesta oireistosta, ja jossa riskit ovat hallinnassa. Pitkäaikaisessa hoidossa riskit on punnittava tiukasti terapeutin valvonnassa.

3. Kuinka sitä otetaan yleensä

Annostus tapahtuu suun kautta tablettien muodossa. Alkuannostus on yleensä 25–50 mg vuorokaudessa, ja annosta voidaan asteittain korottaa 1–2 viikon välein potilaan vasteen ja siedettävyyden mukaan. Ylläpitoannos pitää usein olla 100–300 mg vuorokaudessa, mutta yksilöllinen tarve voi vaihdella huomattavasti.

Jakaminen useampaan pienempään annokseen voi helpottaa siedettävyyttä ja ylläpitää tasaisempaa sairautta kontrollia. Hoitoa säätelee maksan toiminta sekä sydämen sähköinen toiminta; CYP2D6-aktiivisuus heijastuu veren tasoihin ja vasteeseen. Potilasta on seurattava käytön aikana tehostettujen ohjeiden mukaan ja annostusta säädettävä tarvittaessa tiheään, erityisesti iäkkäillä ja munuaisten toimintaan vaikuttavien tilojen yhteydessä.

4. Tärkeät turvallisuustiedot

Tioridatsiinin tärkeä turvallisuusnäkökulma on QTc-ajan pidentyminen, joka voi johtaa vakaviin arytmiin, kuten torsades de pointes -kohtauksiin. Riskiä suurentavat samanaikainen QTc-prolongaatiolääkitys, elektrolyyttitasapainohäiriöt ja vanhukset. Alkoholin ja muiden keskushermostoa lamaavien aineiden käyttö lisäarvioinnin tarvetta hoitoon.

Pitkäaikainen käyttö voi altistaa silmävaurioille, kuten retinitis pigmentosa -riskille, ja se voi lisätä sedatiivisuutta sekä ortostaatista hypotensiota. Raskauden aikana ja imetysaikana lääkkeen käyttöä on harkittava huolellisesti. Maksasairauden tai vaikean munuaisten toiminnan yhteydessä tarvitaan annostuksen erityistä harkintaa sekä säännöllinen seuranta. Ennen hoidon aloittamista on poistettava muut mahdolliset riskit ja varmistettava potilaan selviytyminen päivittäisistä toiminnoista turvallisesti.

5. Yleisimmät haittavaikutukset

Sekä lyhyellä että pitkällä aikavälillä tavallisimpia haittavaikutuksia ovat sedaatio ja väsymys, suun kuivuminen, ummetus sekä näön hämärtyminen. Muita tavallisia antikolinergisiä oireita voivat olla virtsanpidätys ja suolistoaiva-reaktiot. Painonmuutokset ja yleinen väsymys voivat myös ilmentyä.

Pitkäaikaisessa käytössä voi kehittyä ekstrapyramidaalisia oireita sekä tardivi dyskinesia. Harvinaisia mutta vakavia yhteisvaikutuksia ovat neuroleptinen malignantin oireyhtymän mahdollisuus sekä rytmihäiriöt, joiden ehkäisy ja tunnistus edellyttävät säännöllistä kliinistä seurantaa ja tarvittaessa annostuksen pienentämistä tai lääkityksen lopettamista. Potilaan ohjeistus näiden riskien tunnistamiseksi on oleellista ja hoitotiimi seuraa potilaan tilaa tiiviisti hoidon aikana.